Jesu li kinoloni sigurni za starije?

Quinoloni su klasa sintetičkih antibakterijskih sredstava koja se široko koriste u kliničkoj praksi zbog njihove antibakterijske aktivnosti širokog spektra, velike bioraspoloživosti i dobrog prodiranja tkiva. Kao dobavljač kinolona često primam istrage u vezi sa sigurnošću ovih lijekova, posebno kada je riječ o starijem stanovništvu. U ovom ću blogu istražiti pitanje: Jesu li Quinolones sigurni za starije?

Farmakološke karakteristike kinolona

Quinoloni djeluju inhibirajući bakterijsku DNA girazu i topoizomerazu IV, koji su bitni enzimi za replikaciju, transkripciju, popravak i rekombinaciju bakterijske DNK. Ovaj mehanizam djelovanja čini ih učinkovitim u odnosu na širok raspon grama - negativnih i nekih grama - pozitivnih bakterija.

Na tržištu je dostupno nekoliko vrsta kinolona. Na primjer,Ofloksacin kapi za oči antifungalne medicineobično se koristi za liječenje infekcija očiju.Ubrizgavanje ofloksacina i natrijevog kloridaiUbrizgavanje laktata levofloksacina i natrijevog kloridakoriste se za sistemske infekcije.

Fiziološke promjene u starijim osobama i njihov utjecaj na upotrebu kinolona

Starije osobe imaju nekoliko fizioloških promjena koje mogu utjecati na farmakokinetiku i farmakodinamiku kinolona.

Farmakokinetika

• Udubljenje: Sa starenjem, dođe do smanjenja izlučivanja želučane kiseline i pokretljivosti crijeva. To može potencijalno utjecati na apsorpciju kinolona, posebno onih formuliranih za oralnu primjenu. Međutim, većina kinolona ima dobru oralnu bioraspoloživost, a utjecaj tih promjena na apsorpciju u mnogim slučajevima može biti relativno mali.
• Distribucija: Starije osobe obično imaju smanjenje ukupne vode u tjelesnim vodama i povećanje postotka tjelesne masti. Quinoloni, koji su hidrofilni lijekovi, mogu imati smanjeni volumen distribucije. To može dovesti do većih koncentracija lijeka u plazmi u usporedbi s mlađim pojedincima u istoj dozi.
• Metabolizam: Jetrena funkcija opada s godinama. Iako se kinoloni ne metaboliziraju u jetri, svako oštećenje funkcije jetre može utjecati na klirens lijeka. Neki kinoloni, poput ciprofloksacina, mogu inhibirati enzimski sustav citokroma P450, koji može komunicirati s drugim lijekovima koje stariji koji obično koriste stariji, povećavajući rizik od interakcija lijekova.
• Izlučivanje: Bubrežna funkcija značajno se smanjuje kod starijih osoba. Quinoloni se prvenstveno izlučuju bubrezima. Smanjenje brzine glomerularne filtracije može dovesti do dužeg poluživota lijeka i povećanih koncentracija u plazmi. To zahtijeva prilagođavanje doze kod starijih bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom kako bi se izbjegla toksičnost.

Farmakodinamika

Starije osobe mogu imati drugačiji odgovor na antibakterijske učinke kinolona. Njihov imunološki sustav općenito je oslabljen i mogu imati temeljne kronične bolesti koje mogu utjecati na sposobnost tijela da se bori protiv infekcija. U isto vrijeme, starije su osjetljivije na štetne učinke lijekova.

Štetni učinci kinolona kod starijih osoba

• Gastrointestinalni učinci: Mučnina, povraćanje, proljev i bol u trbuhu uobičajeni su štetni učinci kinolona. Starije osobe mogu biti osjetljivije na ove učinke zbog njihove relativno slabe gastrointestinalne funkcije. Proljev može biti posebno problematična kod starijih osoba jer može dovesti do dehidracije i neravnoteže elektrolita.
• Učinci središnjeg živčanog sustava: Quinoloni mogu preći krvnu barijeru i mogu uzrokovati nuspojave središnjeg živčanog sustava (CNS) kao što su glavobolja, vrtoglavica, nesanica i u teškim slučajevima napadaja. Starije osobe su u većem riziku od nuspojava CNS -a, posebno onih s postojećim poremećajima CNS -a ili onih koji uzimaju druge lijekove koji utječu na CNS.
• Tendinitis i puknuća tetiva: Quinoloni su povezani s povećanim rizikom od tendinitisa i puknuća tetive, posebno u Ahilovoj tetivi. Rizik je veći kod starijih osoba, posebno onih s poviješću poremećaja tetiva, istodobnog upotrebe kortikosteroida ili oštećenja bubrega.
• Kardiovaskularni učinci: Neki kinoloni mogu produžiti QT interval na elektrokardiogramu, što može povećati rizik od ventrikularne aritmije. Starije osobe, koje već imaju temeljne srčane bolesti, podložni su tim kardiovaskularnim učincima.
• Fotosenzibilnost: Quinoloni mogu uzrokovati reakcije fotoosjetljivosti, što može biti i jače u starijih osoba. Njihova je koža krhka i manje sposobna popraviti oštećenja uzrokovana ultraljubičastom zračenjem.

Strategije za osiguranje sigurne uporabe kinolona u starijih osoba

• Sveobuhvatna procjena: Prije propisivanja kinolona starijim osobama treba provesti sveobuhvatnu procjenu njihove medicinske povijesti, uključujući bubrežnu i jetrenu funkciju, istodobne lijekove i postojeće bolesti. To pomaže u određivanju odgovarajuće doze i procjeni potencijalnog rizika od štetnih učinaka.
• Podešavanje doze: Na temelju pacijentove bubrežne funkcije treba prilagoditi dozu kinolona. Na primjer, kod starijih bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega, doza ciprofloksacina možda će trebati smanjiti za 50%.
• Praćenje: Pomno praćenje starijih bolesnika tijekom terapije kinolonom je neophodno. To uključuje praćenje štetnih učinaka, poput gastrointestinalnih simptoma, simptoma CNS -a i znakova problema s tetivama. Također bi se trebali provesti redoviti laboratorijski testovi, poput bubrežne funkcije i razine elektrolita.
• Upravljanje interakcijom lijekova -: Treba voditi računa o izbjegavanju interakcija s lijekovima. Ako je moguće, treba razmotriti alternativne antibiotike ako postoji visok rizik od interakcije s drugim lijekovima koje starije pacijent uzima.

Zaključak

Zaključno, kinoloni mogu biti učinkoviti antibakterijski agensi za starije osobe kada se koriste na odgovarajući način. Međutim, zbog fizioloških promjena u starijim osobama i potencijala za štetne učinke, potrebni su pažljivo razmatranje i upravljanje. Kao dobavljač kinolona, razumijem važnost pružanja proizvoda visoke kvalitete i relevantnih informacija kako bi se osigurala sigurna i učinkovita upotreba ovih lijekova.

Ako ste zainteresirani za kupnju kinolona za svoju medicinsku ustanovu ili ljekarnu, spremni smo vam pružiti visokokvalitetne proizvode i profesionalne usluge. Slobodno nas kontaktirajte za daljnje detalje i započnete pregovore o nabavi.

Reference

• Lomaestro BM, Malone PM. Farmakokinetika i doziranje prilagođavanja ciprofloksacina u bolesnika s oštećenjem bubrega. Clin Pharmacokinet. 1993; 24 (3): 229 - 248.
• Musuamba F, Verhamme KM, Sturkenboom MC, Leufkens HG. Upotreba kinolona i rizik od poremećaja Ahilove tetive. Pharmacoepidemiol lijek SAF. 2008; 17 (1): 73 - 78.
• Pirmohamed M, James S, Meakin S, Green C, Scott AK, Walley T, et al. Nuspojave lijekova kao uzrok prijema u bolnicu: prospektivna analiza 1882 uzastopnih pacijenata. BMJ. 2004; 329 (7456): 15 - 19.