API, Bijeli ili gotovo bijeli prah.
Molekulska formula: C16H15F6N5O·H3PO4·H2O
Ovaj se proizvod koristi u kombinaciji s kontrolom prehrane i tjelovježbom za poboljšanje kontrole šećera u krvi kod pacijenata s dijabetesom tipa 2. Kada kontrola glukoze u krvi nije dobra samo s metformin hidrokloridom, može se koristiti u kombinaciji s metformin hidrokloridom za poboljšanje kontrole glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom tipa 2 na temelju dijete i tjelovježbe.
Inhibitor sigliptin dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) može poboljšati kontrolu glukoze u krvi povećanjem razine aktivnog inkretina u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Intestinalni inzulinotropni hormoni, uključujući peptid sličan glukagonu-1 (GLP-1) i inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi (GIP), oslobađaju se u crijevima tijekom dana i povećavaju se u razinama nakon obroka. Hormon koji stimulira crijevne otočiće dio je endogenog sustava uključenog u fiziološku regulaciju homeostaze glukoze. Kada su razine glukoze u krvi normalne ili povišene, GLP-1 i GIP mogu povećati sintezu beta stanica gušterače i otpustiti inzulin kroz unutarstanične signalne putove koji uključuju ciklički adenozin monofosfat. U životinjskom modelu dijabetesa tipa 2, liječenje inhibitorima GLP-1 ili DPP-4 može poboljšati odgovor stanica gušterače na glukozu i potaknuti biosintezu i oslobađanje inzulina. Kako se razina inzulina povećava, povećava se unos glukoze u tkivo. Osim toga, GLP-1 također može inhibirati lučenje glukagona alfa stanicama gušterače. Smanjenje koncentracije glukagona i povećanje razine inzulina može smanjiti proizvodnju glukoze u jetri, čime se snižava razina glukoze u krvi. Učinci GLP-1 i GIP ovise o glukozi. Kada su koncentracije glukoze u krvi niske, GLP-1 ne potiče oslobađanje inzulina niti inhibira izlučivanje glukagona. Kada su razine glukoze više od normalnih koncentracija, GLP-1 i GIP povećavaju svoju sposobnost promicanja oslobađanja inzulina. Osim toga, GLP-1 ne narušava normalan odgovor otpuštanja glukagona u tijelu na hipoglikemiju. Aktivnost GLP-1 i GIP ograničena je enzimom DPP-4, koji može brzo hidrolizirati intestinalni inzulinotropni hormon za proizvodnju neaktivnih produkata. Sitagliptin može spriječiti DPP{16}} da hidrolizira intestinalni inzulinotropni hormon, čime se povećava koncentracija aktivnih oblika GLP-1 i GIP u plazmi. Povećanjem razine aktivnog intestinalnog inzulinotropnog hormona, sitagliptin može povećati otpuštanje inzulina i smanjiti razinu glukagona na način ovisan o glukozi. Za pacijente s dijabetesom tipa 2 s hiperglikemijom, gore navedene promjene u razinama inzulina i glukagona mogu smanjiti glikolizirani hemoglobin A1c (HbA1c) i sniziti razinu glukoze u krvi natašte i nakon obroka. Mehanizam djelovanja sigliptina ovisan o glukozi razlikuje se od mehanizma djelovanja sulfonilureje. Čak i pri niskim razinama glukoze, lijekovi sulfoniluree mogu povećati izlučivanje inzulina, uzrokujući tako hipoglikemiju kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 i zdravih osoba. Sitagliptin je učinkovit i visoko selektivan inhibitor enzima DPP-4 koji ne inhibira DPP-8 ili DPP-9, koji su blisko povezani s DPP-4, u terapijskim koncentracijama.
Zabranjeno je koristiti osobe alergične na bilo koji sastojak ovog proizvoda.
Popularni tagovi: sitagliptin fosfat cisen, Kina sitagliptin fosfat cisen proizvođači, dobavljači
