Antitumorski lijekovi su klasa lijekova koji se koriste za liječenje bolesti raka. Posljednjih godina razvoj molekularne onkologije i molekularne farmakologije postupno je razjasnio bit tumora; Izum i primjena naprednih tehnologija kao što su brzi probir velikih razmjera, kombinatorna kemija i genetski inženjering ubrzali su proces razvoja lijekova; Istraživanje i razvoj lijekova protiv tumora ušli su u novu eru.
Strategija razvoja antitumorskih lijekova danas uključuje sljedeće točke:
(1) ciljanje na solidne tumore, koji čine preko 90% malignih tumora;
(2) Traženje aktivnih sastojaka iz prirodnih proizvoda;
(3) Potraga za novim molekularnim ciljevima (enzimi, receptori, geni, itd.) usmjereni na mehanizme nastanka i razvoja tumora;
(4) visoko propusno probir;
(5) Uvođenje i primjena novih tehnologija: kombinatorna kemija, strukturna biologija, računalno potpomognuti dizajn, genetski inženjering, DNA čipovi, farmakogenomika (kombinacija funkcionalne genomike i farmakologije) itd.