Deksmedetomidin hidroklorid

Deksmedetomidin hidroklorid je organski spoj molekulske formule C13H17ClN2. To je agonist alfa 2 adrenergičkih receptora s analgetskim i sedativnim djelovanjem.

Deksmedetomidin je relativno selektivan agonist a2 adrenergičkih receptora sa sedativnim učinkom. Kada životinje primaju sporu intravensku infuziju deksmedetomidina 10-300 μ g/kg, mogu se uočiti selektivni učinci na a2 adrenergičke receptore. Međutim, pri višim dozama (³ 1000 mg/kg), spora ili brza intravenska infuzija ima učinke i na a1 i na a2 receptore.

Amesov test i rezultati testa pozitivne genske mutacije stanica sisavaca bili su negativni na deksmedetomidin. In vitro test kromosomskih aberacija ljudskih limfocita u uvjetima S9 metaboličke aktivacije u štakora i in vivo test mikronukleusa kod NMRI miševa bili su pozitivni, ali in vitro test kromosomskih aberacija ljudskih limfocita sa ili bez uvjeta S9 metaboličke aktivacije i in vivo test mikronukleusa u CD1 miševi bili su negativni.

Svakodnevno supkutano ubrizgavanje deksmedetomidina u dozi do 54 μg/kg (izračunato na temelju mg/m2, niže od maksimalne preporučene intravenske doze za ljude) nije imalo nikakav učinak na plodnost u mužjaka ili ženki štakora 10 tjedana i 3 tjedna prije samoparenja do parenja.

Supkutana injekcija deksmedetomidina u dozi do 200 μg/kg primijenjena je štakorima 5-16 dana trudnoće, a doza do 96 μg/kg primijenjena je kunićima {{3 }} trudnoće, bez uočenih teratogenih učinaka. Prema izračunu mg/m2, doza za štakore je ekvivalentna dvostrukoj maksimalnoj preporučenoj intravenskoj dozi za primjenu kod ljudi; Prema vrijednosti AUC lijeka u plazmi, razina izloženosti u kunića slična je razini izloženosti pri maksimalnoj preporučenoj dozi intravenske injekcije za ljude. U dozi od 200 μg/kg uočena je fetalna toksičnost kod štakora, koja se očituje kao povećan gubitak nakon implantacije i smanjen broj preživjelih potomaka. Doza bez učinka je 20 μg/kg (izračunato na temelju mg/m2, niža od najveće preporučene intravenske doze za ljude).

Supkutana injekcija deksmedetomidina štakorima od 16. dana trudnoće do laktacije rezultirala je gubitkom tjelesne težine potomaka u dozama od 8 i 32 μg/kg (izračunato na temelju mg/m2, niže od najveće preporučene intravenske doze za ljude), te uočen je odgođeni razvoj motoričke funkcije u skupini s dozom od 32 μg/kg. F2 generacija skupine s dozom od 32 μg/kg također je pokazala embrionalnu i fetalnu toksičnost. Nije primijećena toksičnost pri dozi od 2 μg/kg.

Subkutana injekcija radioaktivno obilježenog deksmedetomidina u gravidnih štakora pokazala je placentarni transport.

Popularni tagovi: deksmedetomidin hidroklorid, proizvođači, dobavljači deksmedetomidin hidroklorida u Kini